Гепасорб инструкция по применению — Здоровье и лечение

Фармакологическая группа

Растворы для парентерального питания. Аминокислоты. Код АТХ В05В А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

У пациентов с печеночной недостаточностью сообщалось о:

• повышенную концентрацию аммиака в плазме крови
• изменения концентрации аминокислот в плазме крови - повышение концентрации ароматических аминокислот (тирозин, фенилаланин, триптофан) и метионина; снижение концентрации аминокислот с боковыми цепями (валин, лейцин, изолейцин)
• гиперкатаболизм.

Эти расстройства аминокислот приводят к нарушениям центральной нервной системы и к развитию печеночной энцефалопатии и печеночной комы.

Для лечения указанных нарушений необходимо применять аминокислоты, которые будут обеспечивать:

• высокие концентрации аминокислот с боковыми цепями;
• вместе с тем уменьшение концентрации ароматических аминокислот и метионина.

Аминокислоты, которые принимаются с пищей, подлежат белковом синтеза и любой избыток участвует во многих метаболических путях. Исследования показывают, что раствор аминокислот имеет также тепловой эффект.

Фармакокинетика.

Гепасол ® НЕО 8% раствор вводится как часть режима парентерального питания. Биодоступность всех аминокислот в растворе составляет 100%. Состав препарата Гепасол ® НЕО 8% способствует поддержанию метаболизма аминокислот при печеночной недостаточности. Содержание метионина, фенилаланина и триптофана уменьшен, но достаточно для обеспечения пищевых потребностей, вместе с тем содержание лейцина, изолейцина и валина увеличен (42%) по сравнению с растворами, которые применяются при сохраненной функции печени.

Фармакодинамика

В препарате содержатся все 8 незаменимых аминокислот, которые человеческий организм не способен синтезировать (L-триптофан, L-валин, L-фенилаланин, L-лейцин, L-изолейцин, L-треонин, L-метионин, L-лизин), 2 условно заменимые аминокислоты (L-гистидин и L-аргинин), которые вырабатываются в недостаточном количестве при определенных патофизиологических нарушениях, и 5 заменимых аминокислот, которые поддерживают адекватный обмен веществ у пациентов с заболеваниями печени.

L-аргинин является незаменимым элементом орнитинового цикла синтеза мочевины. L-пролин и L-аланин снижают потребность организма в глицине (данная аминокислота плохо усваивается в организме, ее замена делает невозможным развитие гипераммониемии).

L-валин, L-лейцин и L-изолейцин, представляющие собой незаменимые аминокислоты с разветвленными боковыми цепями, непосредственно усваиваются периферическими тканями, причем их метаболизм не определяется степенью поражения печени, снижают усвоение и транспортировку ароматических аминокислот в ЦНС (центральной нервной системе), уменьшая выраженность симптомов печеночной энцефалопатии, а также нормализуют азотный и энергетический баланс в организме.

Гепасол-Нео предназначен для коррекции аминокислотных нарушений, которыми часто сопровождается печеночная недостаточность. Также он значительно улучшает переносимость белков у пациентов с гепатитом и циррозом печени. В состав препарата не входят углеводы и электролиты.

Фармакокинетика

Гепасол-Нео включает разнообразные аминокислоты, которые в нормальном состоянии обычно поступают в организм во время приемов пищи.

Аминокислоты, поступившие в организм посредством инфузии, метаболизируются двумя возможными путями: катаболическим путем, состоящим в трансаминировании аминокислот, и анаболическим путем, который заключается в связывании аминокислот пептидными связями с последующим образованием из них белков. Равновесная концентрация аминокислот, которые вводятся в рамках полноценного парентерального питания совместно с жирами и декстрозой (соотношение жиров и углеводов составляет 30:70) со средней скоростью 10,5 мг азота/кг/час, в крови устанавливается через 3 часа после введения.

https://www.youtube.com/watch?v=ytabouten-GB

При быстром повышении уровня аминокислот в крови последние могут выводиться в неизмененном виде. Их период полувыведения (для здоровых людей) равен 5–15 минутам. Именно за этот короткий промежуток времени аминокислоты вступают в реакции, которые приводят к синтезу белка. Остатки аминокислот, которые не были использованы во время продуцирования белков, участвуют в процессах дезаминирования, результатом которых становится образование мочевины, подлежащей выведению из организма.

Аргинин практически на 100% реабсорбируется в почечных канальцах.

Метаболизм аминокислот осуществляется во всех тканях организма, степень их деструкции зависит от интенсивности стресса, которому подвергается пациент. Стресс интенсифицирует метаболизм аминокислот и усиливает выраженность нарушений функции печени, что служит причиной замедления метаболизма аминокислот. Сепсис также способствует ускорению их метаболизма, а почечные дисфункции, наоборот, тормозят его.

При инфузии препарата незаменимые аминокислоты усваиваются на 99%, а заменимые – на 97%. Общий и почечный клиренсы незаменимых аминокислот равны 0,5 л/мин и 1,5 мл/мин. Для большинства заменимых аминокислот эти показатели составляют 0,6 л/мин и 3 мл/мин соответственно.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Для внутривенного применения. Препарат использовать сразу после вскрытия бутылки; можно использовать только со стерильным оборудованием, препарат предназначен только для однократного применения; не использовать препарат, у которого закончился срок годности; применять только прозрачный раствор с неповрежденной бутылки; неиспользованный остаток раствора, оставшегося после инфузии, следует уничтожить.

Раствор аминокислот не следует сочетать с другими растворами, за исключением растворов для парентерального питания, для которых доказана совместимость. При добавлении других растворов, таких, как жировые эмульсии, углеводы, электролиты, витамины, микроэлементы, необходимо обеспечить строго контролируемые и соответствующие асептические условия.

Неиспользованный препарат уничтожается в соответствии с действующими правилами.

Все реагенты, входящие в набор, используются только для применения in vitro.

Все компоненты набора в используемых концентрациях не токсичны.

При работе с набором следует надевать одноразовые резиновые или пластиковые перчатки, так как образцы плазмы крови человека следует рассматривать как потенциально инфицированные, способные длительное время сохранять и передавать ВИЧ, вирус гепатита В или любой другой возбудитель вирусной инфекции.

Форма выпуска и состав

во флаконах по 500 мл; в пачке картонной 1 или 10 флаконов (для стационаров).

Гепасол-Нео выпускают в форме раствора для инфузий 8%: прозрачного, от слабо-желтого цвета до бесцветного; с осмолярностью – 770 мОсм/л, рН – 5,7-6,3 (по 500 мл в стеклянных флаконах, по 1 флакону в картонной пачке или 10 флаконов в картонной коробке).

В 1 л раствора входят активные вещества: глицин – 5,82 г; L-аргинин – 10,72 г; L-гистидин – 2,8 г; L-серин – 2,24 г; L-метионин – 1,1 г; L-пролин – 5,73 г; L-изолейцин – 10,4 г; L-лейцин – 13,09 г; L-валин – 10,08 г; L-фенилаланин – 0,88 г; L-лизина моноацетат – 9,71 г (содержание L-лизина – 6,88 г); L-треонин – 4,4 г; L-аланин – 4,64 г; L-триптофан – 0,7 г; ацетилцистеин – 0,7 г (содержание L-цистеина – 0,52 г).

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyen-GB

Вспомогательные компоненты: ледяная уксусная кислота – 4,42 г/л; вода для инъекций – до 1 л.

Энергетическая ценность раствора – 320 ккал/л (1344 кДж/л).

Особенности применения

При назначении раствора Гепасол ® НЕО 8% необходимо постоянно контролировать состояние кислотно-щелочного баланса, электролитов, баланс жидкости в организме.

Необходимо также контролировать уровень глюкозы в крови, белков сыворотки крови, креатинина, биохимические показатели функции печени.

Препарат имеет специальный состав, поэтому использование его при показаниях, отличных от рекомендованных, может привести к диспропорции аминокислот и тяжелых метаболических расстройств.

Выбор периферической или центральной вены зависит от конечной осмолярости смеси, общепринятая граница для периферийных инфузий составляет около 800 мосмоль / л, но может отличаться в зависимости от возраста и общего состояния пациента и характеристик периферических вен.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не было проведено никаких исследований относительно безопасности применения препарата Гепасол ® НЕО 8% в период беременности и кормления грудью. Однако клинический опыт применения подобных растворов показал, что не существует никакого доказанного риска применения препарата в период беременности и кормления грудью. При назначении препарата Гепасол ® НЕО 8% необходимо тщательно оценить соотношение риска и пользы у беременных и кормящих грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат применять только в условиях стационара.

Способ применения и дозы

В/в, капельно.

Схема лечения выбирается в зависимости от концентрации аммиака в крови и степени тяжести заболевания.

Рекомендуется проводить инфузию со скоростью 1,0–1,25 мл/кг/ч (30–35 капель/мин), что соответствует 0,08–0,1 г аминокислот/кг/ч.

Максимальная скорость введения — 1,25 мл/кг/ч (0,1 г аминокислот/кг/ч), максимальная суточная доза составляет 18,75 мл/кг/сут (1,5 г аминокислот/кг/сут), т.е. 1300 мл для больного массой 70 кг.

Продолжительность терапии устанавливается индивидуально до полного исчезновения неврологической симптоматики.

Препарат предназначен для взрослых и только в условиях стационара.

способ применения

Препарат Гепасол ® НЕО 8% применять в. Вводить в периферические и центральные вены.

Рекомендуемая дозировка

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrighten-GB

1,0-1,25 мл / кг / ч, что эквивалентно 0,08-0,1 г аминокислот / кг / час.

Максимальная скорость инфузии

Максимальная скорость введения - 1,25 мл / кг / час, что эквивалентно 0,1 г аминокислот / кг / час.

Максимальная суточная доза

1,5 г аминокислот / кг массы тела, что эквивалентно 18,75 мл / кг массы тела, отвечает

1300 мл для пациента со средней массой тела 70 кг.

В режиме парентерального питания Гепасол ® НЕО 8% чаще вводится в сочетании с растворами, которые удовлетворяют потребности в энергии (углеводы, жировые эмульсии), электролитах, витаминах, микроэлементах.

Длительность применения препарата Гепасол ® НЕО 8% зависит от клинического состояния пациента. Препарат применять к нормализации метаболизма аминокислот.

Детям не применять.

ХАРАКТЕРИСТИКА НАБОРА

Комбинированный препарат, представляющий собой раствор аминокислот.

Принцип метода. Принцип метода основан на способности сорбентов связывать в плазме крови гепарин путем образования нерастворимого комплекса «сорбент-гепарин», который удаляется последующим центрифугированием.

Сорбент Гепасорб-1 используется для удаления гепарина из плазмы крови только при определении ТВ.

Сорбент Гепасорб-2 применяется для удаления гепарина из плазмы крови только при оценке АПТВ и ПВ.

1. Сорбент Гепасорб-1, 1,0 г — 1 фл.

2. Сорбент Гепасорб-2, 2,0 г — 1 фл.

АНАЛИТИЧЕСКИЕ ХАРАКТЕРИСТИКИ НАБОРА

Пригодность сорбентов, входящих в состав набора, оценивается по их способности связывать гепарин в концентрации 5,0 ед/мл в пулированной свежей или лиофилизированной плазме крови с аттестованным значением в нормальной области по АПТВ, ПВ и ТВ.

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

Исследование крови на фоне лечения непрямыми антикоагулянтами, дезагрегантами и фибринолитиками не влияет на приведенную выше способность сорбента связывать гепарин.

В плазме крови, содержащей гепарин (5,0 ед/мл), отмечается отсутствие свертывания по АПТВ в течение 300 с, по ПВ — в течение 40 с и ТВ — в течение 120 с. В сорбированной свежей цитратной плазме крови определяются неизмененные, по сравнению с аттестованными значениями, показатели свертывания по АПТВ, ПВ и ТВ. В сорбированной лиофилизированной плазме крови определяются показатели по АПТВ в диапазоне 40-55 с, по ПВ — 14-20 с, по ТВ — 16-20 с.

Фармакодинамика

Гепасол-Нео — это комбинированный препарат, представляющий собой раствор аминокислот.

В состав препарата входят все 8 незаменимых аминокислот, которые организм человека не может синтезировать (L-валин, L-изолейцин, L-лейцин, L-лизин, L-метионин, L-треонин, L-фенилаланин, L-триптофан), 2 условно заменимые аминокислоты — L-аргинин, L-гистидин, которые синтезируются в недостаточных количествах при некоторых патофизиологических состояниях, и 5 заменимых аминокислот, обеспечивающих адекватный обмен веществ у больных с заболеваниями печени. Аминокислоты находятся в L-форме, что обеспечивает возможность их прямого участия в биосинтезе белков (содержание азота — всего 12,9 г/л).

L-аргинин способствует превращению аммиака в мочевину, связывает токсичные ионы аммония, образующиеся при катаболизме белков в печени.

L-аланин и L-пролин уменьшают потребность организма в глицине.

L-изолейцин, L-лейцин, L-валин (незаменимые аминокислоты с разветвленными боковыми цепями) прямо усваиваются периферическими тканями (их метаболизм не зависит от степени поражения печени), снижают усвоение и поступление ароматических аминокислот в ЦНС, уменьшая проявления печеночной энцефалопатии, нормализуют энергетический и азотный баланс в организме.

Гепасол-Нео позволяет корригировать аминокислотные нарушения при печеночной недостаточности, а также значительно улучшить переносимость белков у больных циррозом печени, гепатитом и уменьшить выраженность симптомов печеночной энцефалопатии.

Не содержит углеводов и электролитов.

Сроки и условия хранения

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

2 года.

Хранить при температуре 15-25 °C в защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года.

Фармакокинетика

Гепасол-Нео содержит различные аминокислоты, которые в норме постоянно поступают в организм с пищей.

https://www.youtube.com/watch?v=ytdeven-GB

Аминокислоты, введенные в организм с помощью инфузии, проходят один из двух возможных метаболических путей: анаболический путь, в котором аминокислоты связываются пептидными связями и образуют специфические протеины, и катаболический путь, в котором происходит трансаминирование аминокислот. Введенные в рамках полного парентерального питания вместе с глюкозой и жирами (соотношение углеводов и жиров — 70:30) со скоростью 10,5 мг азота/кг/ч, аминокислоты достигают сбалансированной концентрации в крови через 3 ч.

Аминокислоты могут выводиться в неизмененном виде при быстром повышении их концентрации в крови. Т1/2 аминокислот (у здоровых людей) составляет 5–15 мин (в этот короткий временной период аминокислоты должны быть использованы для синтеза протеинов). Остатки аминокислот, неиспользованные в процессе синтеза белков, подлежат дезаминированию, в процессе которого образуется мочевина, выводимая из организма.

Аргинин почти полностью реабсорбируется в почечных канальцах.

Метаболизм аминокислот происходит во всех тканях организма. Степень их расщепления зависит от выраженности стресса, которому подвергнут организм. Стресс ускоряет метаболизм аминокислот и усиливает нарушения функции печени, что, со своей стороны, уменьшает метаболизм аминокислот. Сепсис тоже ускоряет их метаболизм, а снижение функции почек — подавляет.

При инфузии Гепасола-Нео процент усвоения незаменимых аминокислот составляет 99%, а заменимых — 97%. При этом общий и почечный клиренс незаменимых аминокислот составляет 0,5 л/мин, т.е. 1,5 мл/мин, а для большинства заменимых аминокислот — 0,6 л/мин, т.е. 3 мл/мин.

Срок годности препарата Гепасол-Нео

терапия и парентеральное питание (частичное или полное — при добавлении растворов углеводов и жировых эмульсий) при нарушении функции печени (печеночной недостаточности) с нарушением функции мозга (печеночная энцефалопатия) или без него;

терапия печеночной комы и прекоматозных состояний.

В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Особые указания

Целесообразно применять Гепасол-Нео только по приведенным показаниям, исключительно в медицинских стационарах.

Во время терапии периодически нужно контролировать электролитное и кислотно-щелочное состояние, степень гидратации организма, состояние функции почек.

Применять можно только прозрачный раствор. Перед применением нужно убедиться, что флакон с препаратом не поврежден.

Данные, подтверждающие способность препарата влиять на способность управлять какими-либо транспортными средствами или выполнять работу, требующую повышенной сосредоточенности и незамедлительных психомоторных реакций, отсутствуют.

Применение раствора Гепасол-Нео целесообразно только по приведенным показаниям.

Во время применения данного препарата необходим периодический контроль электролитного баланса и КЩС, степени гидратации организма, состояния функции почек.

https://www.youtube.com/watch?v=upload

Применять следует только прозрачный раствор из неповрежденного флакона!